超微粉碎是近年来发展非常迅速的一项新技术。应用这种技术‚可将固体物质粉碎成直径小于10μm的超细粉体‚因而‚经超微粉碎处理的粉体具有良好的溶解性、分散性、吸附性及化学反应活性。在单纯的机械粉碎中‚部分机械能克服摩擦转化为大量热能‚既消耗了能量又达不到所需的粒度‚而超微粉碎的细胞破壁率可达90%以上[1]。所以‚将它应用于中药制剂的生产过程中‚可大幅度提高药材中有效成分在体内的释放和吸收‚提高中药制剂的药效。

1超微粉碎的特点

1.1速度快‚时间短‚提高工作效率

超微粉碎与以往的纯机械粉碎完全不同,是采用超音速气流、冷浆等方法进行粉碎。在粉碎过程中不产生局部过热现象‚甚至可在低温状态下进行粉碎。速度快‚瞬间即可完成‚因而‚最大限度地保留粉体的生物活性成分‚以利于制成所需的高质量产品。

1.2粒径小‚分布均匀‚便于应用

超微粉碎粒度分布狭窄‚既严格限制了大颗粒‚又避免了过碎‚一般在10μm以下。由于超微粉碎得到的粉末粒径小‚经高强度剪切力作用可以均匀混合‚因此在粉碎效果和粉碎质量方面‚超微粉碎均优于纯机械粉碎

[2]。超微粉趋于“球型”‚均匀细腻‚其表面积和孔隙度大大增加‚并在光、电、磁、热等性质及溶解性、吸附性、亲和力方面发生奇妙的变化。因而‚制成片剂‚可改善片剂表面的均匀性和崩解性；制成混悬型液体制剂‚可增加液体制剂的稳定性。另外‚在临床口服给药时‚经超微粉碎的药物有较好的口感。

1.3节省资源‚提高利用率

一般药物‚经超微粉碎后‚近纳米细粒径的超细粉可不再经过浸提、煎煮等处理‚而直接用于制剂生产‚这样即减少了生产环节中有效成分的损失‚最大限度地利用了原材料‚又可以减少服用量‚因此该技术尤宜于珍贵稀有中药的粉碎[3]。

1.4利于保留生物活性成分‚适用范围广

在超微粉碎过程中‚可不产生过热现象‚甚至可在低温状态下进行‚并且粉碎速度快‚有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分‚从而提高药效‚因此超微粉碎技术也可以适用于含芳香性挥发成分药材。超微粉碎可根据不同药材的需要‚采用中温、低温及超低温粉碎。对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定水分的药物均适应‚尤其对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药才更具有优越性。此项技术既可用于干法粉碎‚也适用于湿法粉碎‚因此应用范围广。

1.5利于吸收‚提高生物利用度

药物的吸收速度受药物在吸收部位体液中药物的溶解度和溶出速率的影响。实验证明‚中药有效成分的溶出速度、溶出量与粉碎产品颗粒的特性密切相关[4]。溶出速率与药物的表面积成正比‚等量的药物‚其粒子越小、表面积越大‚越有利于药物的溶出和吸收。